Цас број: 54-31-9 Молекуларна формула: Ц12Х11ЦлН2О5С
Тачка топљења | 261-263°Ц |
Густина | 1,16 (груба процена) |
темп | Инертна атмосфера, собна температура 2-8°Ц |
растворљивост | ДМСО: >5 мг/мЛ на 60 °Ц |
оптичка активност | Н/А |
Изглед | Офф-Вхите Солид |
Чистоћа | ≥98% |
Телмисартан је лансиран у САД за лечење хипертензије.Може се припремити у осам корака почевши од метил 4-амино-3-метил бензоата;прва и друга циклизација у бензимидазолни прстен се дешавају у корацима 4 и 6, респективно.Телмисартан блокира дејство ангиотензина ИИ (Анг ИИ), примарног ефекторског молекула ренин-ангиотензин-алдостеронског система (РААС).То је шести у овој класи 《сартана》 који се ставља на тржиште након једињења олова Лосартана.Његов дуготрајан ефекат (24 сата полуживота) може бити главна разлика у односу на друге антагонисте ангиотензина ИИ.За разлику од неколико других агенаса у овој категорији, његова активност не зависи од трансформације у активни метаболит, при чему је 1-О-ацилглукуронид главни метаболит пронађен код људи.Телмисартан је снажан компетитивни антагонист АТ1 рецептора који посредују у већини важних ефеката ангиотензина ИИ, док му недостаје афинитет за подтипове АТ2 или друге рецепторе укључене у кардиоваскуларну регулацију.У неколико клиничких студија, Телмисартан, у дози једном дневно, показао је ефикасне и трајне ефекте снижавања крвног притиска са малом инциденцом нежељених ефеката (нарочито кашаљ у вези са лечењем повезан са АЦЕ инхибиторима код старијих пацијената).
Телмисартан је антагонист рецептора ангиотензина ИИ.